Dược lý và cơ chế tác dụng
Atropin là alcaloid kháng muscarin, một hợp chất amin bậc ba, có cả tác dụng lên trung ƣơng và ngoại biên. Thuốc ức chế cạnh tranh với acetylcholin ở các thụ thể muscarin của các cơ quan chịu sự chi phối của hệ phó giao cảm (sợi hậu hạch cholinergic) và ức chế tác dụng của acetylcholin ở cơ trơn. Atropin được dùng để ức chế tác dụng của hệ thần kinh đối giao cảm.Với liều điều trị, atropin có tác dụng yếu lên thụ thể nicotin.
Atropin được hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa, qua các niêm mạc, ở mắt và một ít qua da lành lặn. Khả dụng sinh học của thuốc theo đường uống khoảng 50%. Thuốc đi khỏi máu nhanh và phân bố khắp cơ thể. Thuốc qua hàng rào máu - não, qua nhau thai và có vết trong sữa mẹ. Nửa đời của thuốc vào khoảng 2 - 5 giờ, dài hơn ở trẻ nhỏ, trẻ em và người cao tuổi. Một phần atropin chuyển hóa ở gan, thuốc đào thải qua thận nguyên dạng 50% và cả dạng chuyển hóa.
Chỉ định
Atropin và các thuốc kháng muscarin được dùng để ức chế tác dụng của hệ thần kinh đối giao cảm trong nhiều trường hợp:- Rối loạn bộ máy tiêu hóa
- Loét dạ dày - hành tá tràng: Ức chế khả năng tiết acid dịch vị.
- Hội chứng kích thích ruột: Giảm tình trạng co thắt đại tràng, giảm tiết dịch.
- Ðiều trị triệu chứng ỉa chảy cấp hoặc mạn tính do tăng nhu động ruột và các rối loạn khác có co thắt cơ trơn: Cơn đau co thắt đƣờng mật, đƣờng tiết niệu (cơn đau quặn thận).
- Triệu chứng ngoại tháp: Xuất hiện do tác dụng phụ của liệu pháp điều trị tâm thần.
- Bệnh Parkinson ở giai đoạn đầu khi còn nhẹ, chƣa cần thiết phải bắt đầu điều trị bằng thuốc loại dopamin.
- Dùng trƣớc khi phẫu thuật nhằm tránh bài tiết quá nhiều nƣớc bọt và dịch ở đƣờng hô hấp và để ngừa các tác dụng của đối giao cảm (loạn nhịp tim, hạ huyết áp, chậm nhịp tim) xảy ra trong khi phẫu thuật.
- Ðiều trị ngộ độc phospho hữu cơ.
- Ðiều trị nhịp tim chậm do ngộ độc digitalis: Ðiều trị thăm dò bằng atropin.
- Ðiều trị cơn co thắt phế quản.
- Chỉ định khác: Phòng say tàu - xe, đái không tự chủ, giãn đồng tử, mất khả năng điều tiết của mắt.
Chống chỉ định
Phì đại tuyến tiền liệt (gây bí đái), liệt ruột hay hẹp môn vị, nhược cơ, glôcôm góc đóng hay góc hẹp (làm tăng nhãn áp và có thể thúc đẩy xuất hiện glôcôm).Trẻ em: Khi môi trường khí hậu nóng hoặc sốt cao.
Quá liều và xử trí
Khi ngộ độc có các triệu chứng giãn đồng tử, nhịp tim nhanh, thở nhanh, sốt cao, hệ thần kinh trung ương bị kích thích (bồn chồn, lú lẫn, hưng phấn, các phản ứng rối loạn tâm thần và tâm lý, hoang tưởng, mê sảng, đôi khi co giật). Trong trường hợp ngộ độc nặng thì hệ thần kinh trung ương bị kích thích quá mức có thể dẫn đến ức chế, hôn mê, suy tuần hoàn, suy hô hấp, rồi tử vong.Nếu là do uống quá liều thì phải rửa dạ dày, nên cho uống than hoạt trước khi rửa dạ dày. Cần có các biện pháp điều trị hỗ trợ. Có thể dùng diazepam khi bị kích thích và co giật. Không được dùng phenothiazin vì sẽ làm tăng tác dụng của thuốc kháng acetyl cholin.
Nhận xét
Đăng nhận xét