Dược lý và cơ chế tác dụng
Vitamin C cần cho sự tạo thành colagen, tu sửa mô trong cơ thể và tham gia trong một số phản ứng oxy hóa - khử.Vitamin C tham gia trong chuyển hóa phenylalanin, tyrosin, acid folic, norepinephrin, histamin, sắt, và một số hệ thống enzym chuyển hóa thuốc, trong sử dụng carbohydrat, trong tổng hợp lipid và protein, trong chức năng miễn dịch, trong đề kháng với nhiễm khuẩn, trong giữ gìn sự toàn vẹn của mạch máu và trong hô hấp tế bào.
Thiếu hụt vitamin C dẫn đến bệnh scorbut, trong đó có sự sai sót tổng hợp colagen với biểu hiện là không lành vết thương, khiếm khuyết về cấu tạo răng, vỡ mao mạch gây nhiều đốm xuất huyết, đám bầm máu, chảy máu dưới da và niêm mạc (thường là chảy máu lợi).
Dùng vitamin C làm mất hoàn toàn các triệu chứng thiếu hụt vitamin C.
Dược động học Hấp thụ:
Vitamin C đƣợc hấp thu dễ dàng sau khi uống; tuy vậy, hấp thu là một quá trình tích cực và có thể bị hạn chế sau những liều rất ACID ASCORBIC (VITAMIN C) lớn.Trong nghiên cứu trên người bình thường, chỉ có 50% của một liều uống 1,5 g vitamin C được hấp thu.
Hấp thu vitamin C ở dạ dày - ruột có thể giảm ở người ỉa chảy hoặc có bệnh về dạ dày - ruột.
Nồng độ vitamin C bình thường trong huyết tương ở khoảng 10 - 20 microgam/ml.
Dự trữ toàn bộ vitamin C trong cơ thể ước tính khoảng 1,5 g với khoảng 30 - 45 mg được luân chuyển hàng ngày.
Dấu hiệu lâm sàng của bệnh scorbut thường trở nên rõ ràng sau 3 - 5 tháng thiếu hụt vitamin C. Phân bố: Vitamin C phân bố rộng rãi trong các mô cơ thể.
Lượng vitamin C vượt quá nhu cầu của cơ thể cũng được nhanh chóng đào thải ra nước tiểu dưới dạng không biến đổi. Ðiều này thường xảy ra khi lượng vitamin C nhập hàng ngày vượt quá 200 mg.
Chỉ định Phòng và điều trị bệnh do thiếu vitamin C.
Phối hợp với desferrioxamin để làm tăng thêm đào thải sắt trong điều trị bệnh thalassemia. Methemoglobin huyết vô căn khi không có sẵn xanh methylen.Các chỉ định khác như phòng cúm, chóng liền vết thương, phòng ung thư chưa được chứng minh.
Chống chỉ định
Chống chỉ định dùng vitamin C liều cao cho ngƣời bị thiếu hụt glucose - 6 - phosphat dehydrogenase (G6PD) (nguy cơ thiếu máu huyết tán) ngƣời có tiền sử sỏi thận, tăng oxalat niệu và loạn chuyển hóa oxalat ACID ASCORBIC (VITAMIN C) (tăng nguy cơ sỏi thận), bị bệnh thalassemia (tăng nguy cơ hấp thu sắt).Thận trọng Dùng vitamin C liều cao kéo dài có thể dẫn đến hiện tượng nhờn thuốc, do đó khi giảm liều sẽ dẫn đến thiếu hụt vitamin C.
Uống liều lớn vitamin C trong khi mang thai đã dẫn đến bệnh scorbut ở trẻ sơ sinh. Tăng oxalat niệu có thể xảy ra sau khi dùng liều cao vitamin C. Vitamin C có thể gây acid - hóa nƣớc tiểu, đôi khi dẫn đến kết tủa urat hoặc cystin, hoặc sỏi oxalat, hoặc thuốc trong đƣờng tiết niệu.
Tiêm tĩnh mạch nhanh vitamin C (sử dụng không hợp lý và không an toàn) có thể dẫn đến xỉu nhất thời hoặc chóng mặt, và có thể gây ngừng tim. Người bệnh thiếu hụt glucose - 6 - phosphat dehydrogenase dùng liều cao vitamin C tiêm tĩnh mạch hoặc uống có thể bị chứng tan máu. Huyết khối tĩnh mạch sâu cũng đã xảy ra sau khi dùng liều cao vitamin C.
Thời kỳ mang thai Vitamin C đi qua nhau thai.
Tuy nhiên, uống những lượng lớn vitamin C trong khi mang thai có thể làm tăng nhu cầu về vitamin C và dẫn đến bệnh scorbut ở trẻ sơ sinh. Thời kỳ cho con bú Vitamin C phân bố trong sữa mẹ. Người cho con bú dùng vitamin C theo nhu cầu bình thường, chưa thấy có vấn đề gì xảy ra đối với trẻ sơ sinh.
Tác dụng không mong muốn (ADR)
Tăng oxalat - niệu, buồn nôn, nôn, ợ nóng, co cứng cơ bụng, mệt mỏi, đỏ bừng, nhức đầu, mất ngủ, và tình trạng buồn ngủ đã xảy ra.Sau khi uống liều 1g hàng ngày hoặc lớn hơn, có thể xảy ra ỉa chảy.
Vitamin C liều cao tiêm tĩnh mạch đã gây tử vong, do đó dùng thuốc tiêm tĩnh mạch là cách dùng không hợp lý và không an toàn.
Liều lượng:
Bệnh thiếu vitamin C (scorbut): Dự phòng: 25 - 75 mg mỗi ngày (người lớn và trẻ em).Ðiều trị: Người lớn: Liều 250 - 500 mg/ngày chia thành nhiều liều nhỏ, uống ít nhất trong 2 tuần.
Trẻ em: 100 - 300 mg/ngày chia thành nhiều liều nhỏ, uống ít nhất trong 2 tuần.
Phối hợp với desferrioxamin để tăng thêm đào thải sắt (do tăng tác dụng chelat - hóa của desferrioxamin) liều vitamin C: 100 - 200 mg/ngày.
Methemoglobin - huyết khi không có sẵn xanh methylen: 300 - 600 mg/ngày chia thành liều nhỏ.
Ðộ ổn định và bảo quản
Vitamin C sẫm màu dần khi tiếp xúc với ánh sáng; tuy vậy, sự hơi ngả màu không làm giảm hiệu lực điều trị của thuốc tiêm vitamin C. Dung dịch vitamin C nhanh chóng bị oxy hóa trong không khí và trong môi trƣờng kiềm; phải bảo vệ thuốc tránh không khí và ánh sáng.Ở nồng độ lớn hơn 100 mg/ml, vitamin C có thể bị phân hủy kèm sinh carbon dioxyd. Vì áp suất có thể tăng lên sau khi bảo quản kéo dài, mở ống tiêm vitamin C phải cẩn thận. Bảo quản ở nhiệt độ dƣới 40oC, tốt nhất là từ 15 - 30oC.
Tránh để đông lạnh. Tương kỵ Thuốc tiêm vitamin C tương kỵ về mặt vật lý với thuốc tiêm penicilin G kali.

Nhận xét
Đăng nhận xét